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【摘要】:目的观察不同剂量注射用泮托拉唑钠在中国健康志愿者体内的药代动力学和药效学特征,并评价其安全性。方法用单中心、随机、开放、平行对照的试验设计,筛选20名健康受试者,采用男女分层区组随机化方法分组,分别静脉滴注40、80 mg注射用泮托拉唑钠(每日2次,连续5 d),给药后监测24 h胃内pH值。用LC-MS/MS法测定左一旋泮托拉唑钠血药浓度,数据分别用Win Nonlin 6.4软件和SAS软件分析处理。结果首次静脉滴注注射用泮托拉唑钠后,40、80 mg剂量组后左一旋泮托拉唑的主要药动学参数:C_(max)分别为(2.37±0.61)、(4.56±0.89)μg/mL;AUC_(0-t)分别为(4.96±3.26)、(10.16±3.16)μg·h/mL;AUC_(0-∞)分别为(5.17±3.68)、(10.34±3.35)μg·h/mL;t_(1/2)分别为(1.67±0.76)、(1.75±0.57)h;T_(max)分别为(0.50±0.01)、(0.53±0.08)h;连续给药5 d后40、80 mg剂量组左一旋泮托拉唑的主要药动学参数:C_(max)分别为(2.30±0.62)、(4.50±0.71)μg/mL;AUC_(0-t)分别为(5.02±3.85)、(10.75±3.82)μg·h/mL;AUC_(0-∞)分别为(5.26±4.35)、(10.98±4.10)μg/mL·h;Cmin,ss分别为(0.03±0.08)、(0.05±0.07)μg/mL;t_(1/2)分别为(1.72±0.78)、(1.80±0.64)h;T_(max)分别为(0.52±0.04)、(0.50±0.00)h。用药第1天后40、80 mg剂量组胃内pH4的时间比例分别为(38.6±20.9)%、(46.9±16.5)%;pH6的时间比例分别为(25.5±20.6)%、(32.7±7.9)%;用药第5天后胃内pH4的时间比例分别为(69.6±15.4)%、(80.2±16.6)%;pH6的时间比例分别为(48.3±13.7)%、(49.7±15.7)%。结论注射用泮托拉唑钠在健康人体内符合线性药代动力学特征。通过两剂量组药效学参数比较,80 mg剂量组的抑酸效果明显优于40 mg剂量组,且服药后较安全。建议临床使用80 mg每12小时1次。
【分类号】:R969
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9 刘晓勤,楼雅卿,施伟忠;川芎嗪药代动力学与药效学相关性及肝功能损伤对其药代动力学的影响[J];北京医科大学学报;1991年03期
10 李全忠,张才丽;头孢噻肟在实验性糖尿病鼠的药代动力学和药效学研究[J];药学学报;1995年07期